HiPharm
  • icon

ESTRACEPTIVE: السقالات التآزرية

مشاركة

ESTRACEPTIVE: السقالات التآزرية

31 August 2021

ESTRACEPTIVE: السقالات التآزرية

ESTRACEPTIVE (Norgestimate 250 mcg + Ethinyl Estradiol 35 mcg) كوسيلة منع حمل أحادية الطور تعمل عن طريق منع الإباضة. عبر:

  • تثبيط اندفاع الهرمون اللوتيني في منتصف دورة
  • تقليل مستوى البروجستين الداخلي ، فلا تحدث الإباضة.
  • مع الحد الأدنى من التأثيرات الضائرة الأندروجينية من بين 3 مركبات بروجستين rd ، وغيرها من التفاعلات غير المستهدفة.
  • على الرغم من أن Norgestimate 250 mcg (مكون البروجستين) وحده يمكنه أن يمارس هذه التأثيرات بمفرده ، فإن الجمع مع Ethynyl Estradiol 35 mcg يقلل بشكل تآزري من مستويات gonadotropin في البلازما ويوقف الإباضة بشكل أكثر اتساقًا.
  • الإجراءات الاستباقية لهرمون الاستروجين والبروجستين على المحور الوطائي – النخامي – المبيض أثناء الدورة الشهرية ، تساهم عدة تأثيرات في منع الإباضة.
  • يقلل البروجسترون من تكرار نبضات GnRH. لأن التردد المناسب لنبضات هرمون اللوتين ضروري للإباضة.
  • تقليل استجابة الغدة النخامية لـ GnRH.
  • قمع إفراز هرمون FSH من الغدة النخامية أثناء المرحلة الجريبية من الدورة الشهرية ، وبالتالي تقلل من نمو الجريبات.
  • بعد التوقف عن تركيبات الجرعات المنخفضة الحالية ، عادة ما تكون العودة إلى التبويض سريعة. ومع ذلك ، نظرًا لأن التثبيط يمكن عكسه بسرعة كبيرة ، فهناك مجال أقل للخطأ عند استخدام الجرعة المنخفضة الحالية مع عمر نصف بيولوجي قصير & lt ؛ 24 ساعة.
  • يجب نصح النساء بأن أهم الحبوب التي يجب تذكر تناولها هي أول 7 أقراص من كل دورة.
  • قد تساهم التأثيرات الأخرى إلى حدٍ طفيف في الفعالية غير العادية لمسببات الحمل
  • جعل مخاط عنق الرحم لزجًا وسميكًا وضئيلًا ، وبالتالي منع تغلغل الحيوانات المنوية وتثبيط تكثيف الحيوانات المنوية.
  • انخفاض حركة الرحم وقناة البيض مما يعيق نقل البويضات والحيوانات المنوية.
  • تقليل إنتاج غدة بطانة الرحم للجليكوجين ، مما يقلل من الطاقة المتاحة للكيسة الأريمية للبقاء على قيد الحياة في تجويف الرحم. انخفاض استجابة المبيض لتحفيز الجونادوتروبين.

السقالات التآزرية لمقدار الحمل

نورجيستيمات 250 ميكروغرام
نبسب ؛

  • يتكون ESTRACEPTIVE من الإستروجين الاصطناعي والبروجستين. يوفر مكون البروجستين معظم وسائل منع الحمل بينما يوفر الإستروجين التحكم في الدورة ويعزز فعالية موانع الحمل من البروجستين.
  • البروجستين الانتقائي من نوع الغونان مع تأثير ردود الفعل السلبية القوية على المحور الوطائي والغدة النخامية والغدد التناسلية وتقارب كبير لمستقبلات البروجسترون. “
  • مشتقات 19-nortestosterone مع تغييرات هيكلية تؤدي إلى استمرار التحكم في الدورة الشهرية مع تقليل الآثار الضارة الأندروجينية.
  • لديه مجموعة أسيتات C-17 بالإضافة إلى مجموعة أوكسيم C-3 فريدة من نوعها ، والتي تقلل من الذكورة عن طريق تثبيط قدرتها على الارتباط بمستقبلات الأندروجين .

ينشأ البروجسترون ومشتقاته في الجسم الأصفر للمبيض البشري. لها العديد من الميزات وآليات العمل:

  • جعل بطانة الرحم غير قابلة لاستقبال زرع البويضات
  • زيادة سماكة مخاط عنق الرحم
  • يمنع انقباض الرحم العفوي.
  • لبعضها خصائص مضادة للأندروجين مما يجعلها شديدة الفعالية
  • ليس له مادة مسرطنة ولا آثار جانبية قلبية وعائية غير مرغوب فيها أو آثار ضارة على الثدي والأعضاء التناسلية الأخرى.

تطوير البروجستين:

  • 1st Gen. Norethynodrel NEL – Norethisterone NETA
  • الجيل الثاني من الليفونورجستريل للغاز الطبيعي المسال
  • الجيل الثالث Gestodene GEST– Desogestrel DES- Norgestimate NGM
  • 4th Gen. Drospirenone DROSP – Dienogest DNG only Germany

الإستروجين
آلية العمل بوساطة:

  1. يوفر تحكمًا جيدًا في الدورة
  2. منع أعراض نقص الإستروجين بسبب انخفاض إفراز هرمون الاستروجين الداخلي نتيجة لتثبيط نمو الجريبات.

التركيبات القائمة على الاستروجين

  • جرعة عالية من EE: 50 ميكروغرام ، تركيبات أقدم
  • جرعة منخفضة من EE: 30-35 ميكروغرام
  • جرعة منخفضة للغاية: 20 ميكروغرام

Ethinyl-estradiol (EE) 35mcg

نبسب ؛

  • هل هرمون الاستروجين الفعال عن طريق الفم يتحدد الفاعلية الهرمونية لـ EE بالجزء المتاح بيولوجيًا (“الحر”) من الستيرويد المنتشر ، والإنتاج داخل الخلايا ، ومعدل التعطيل؟
  • يمكن تحقيق تحكم أكبر في الدورة عن طريق خفض كفاءة الطاقة (لتكون & lt ؛ 50 ميكروغرام مثل جميع موانع الحمل الفموية القديمة) من OC بنسبة متوازنة مع نفس البروجستين ، ولكن الكمية المطلقة من EE في حبة معينة قد تكون أقل أهمية من الحفاظ على توازن بين الهرمونين أو أقل أهمية من تأثير البروجستين المختلفة على معدلات النزيف المفاجئ .
  • يعتمد التأثير المضاد للاستروجين للبروجستين أساسًا على كبت مستقبلات هرمون الاستروجين والنشط.

اعرف اكثر
image
31 August 2021

ESTRACEPTIVE: السقالات التآزرية

icon اعرف اكثر
icon

لحياة افضل

نحن نقدم
البحث والتطوير
ترقبوا المزيد
ابقي علي تواصل

© حقوق الملكية ٢٠٢١ هاي فارم. جميع الحقوق محفوظة. تم تصميم الموقع وتطويره بواسطة Road9 Media